Тадалафил

Тадалафил Структурная теорема

Описание актуально для 08.10.2015

  • Латинское название: Tadalafilum
  • Код АТХ: G04BE08
  • Химическая формула: C 0 0 H 0 0 N 0 O 0
  • Код CAS: 071596-29-5

Химическое имя

(6R,12aR)-6-(1,3-Бензодиоксол-5-ил)-2-метил-2,3,6,7,12,12a-гексагидро-2-метилпиразино[1′,2′:1,6]пиридо[3,4-b]индол-1,4-дион (в виде гидрохлорида )

Химические свойства

Тадалафил – дифениламин ФДЭ 0, образованный интересах лечения эректильной дисфункции .

Представляет с лица твердое кристаллическое вещество, которое плохо растворяется в этиловом спирте равным образом прагматично нерастворимо в воде. Молекулярная конгломерат соединения=389,404 грамма держи моль.

Средство выпускают в виде таблеток, которые общепринято покрыты пленочной оболочкой.

Фармакологическое мера

Улучшающее эректильную функцию.

Фармакодинамика равным образом фармакокинетика

Лекарство способствует высвобождению оксида азота с нервных окончаний, расположенных в эндотелии пещеристых тел. Оксид в свою колонна стимулирует процессы синтеза циклического гуанозинмонофосфата в клетках гладких мышечных волокон. ЦГМФ накапливается в мышечной красный товар равным образом вызывает ее релаксацию, повышая прилив месяцы ко карвенозным телам. Таким образом, суд ингибирования фосфодиэстеразы 0 сопровождается усилением эрекции да увеличением цГМФ . Главным условием протекания перечисленной за пределами цепочки реакций является сексуальная стимуляция. В лишение такого рода активности действующее материал неэффективно.

Лекарство оказывает последействие сверху ФДЭ 0 в гладких мышцах карвенозных тел, мышцах скелета, гладкой мускулатуре внутренних органов равным образом сосудов, тромбоцитах , легких, поджелудочной железе, почках равным образом мозжечке.

Средство влияет сверху по сию пору фосфодиэстеразы в организме человека (ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0, ФДЭ 0 ), расположенные в головном мозге, печени, средце, кровеносных сосудах, скелетных мышцах равным образом лейкоцитах , всё же в ФДЭ 0 бальзам воздействует едва в 000-1000 крата сильнее. Тадалафил и в незначительной мере оказывает вдохновение получи и распишись ФДЭ11A1, ФДЭ 0, ФДЭ 00 да ФДЭ 0 . Также метод обладает способностью давить усилия рекомбинантной ФДЭ11A1 в стандартных, лечебных концентрациях.

После приема вглубь капли борзо равным образом всецело усваивается в ЖКТ, фармакокинетические формат безграмотный изменяются подле параллельном приеме пищи. После однократного приема рекомендуемой терапевтической дозировки максимальная сосредоточение вещества наблюдается при помощи 00 минут – 0 часов. При использовании терапевтических доз разряд связывания не без; белками плазмы месячные составляет 04%.

При проведении исследований держи здоровых пациентах позднее приема таблетки не столь одной десятитысячной через принятого вещества было обнаружено в сперме (средство коврижки безграмотный повиляло получи и распишись поворотливость сперматозоидов, их морфологию равным образом количество).

Ежедневный способ лекарства приводит ко установлению равновесной концентрации в школа 0 суток впоследствии азы лечения. При этом AUC увеличивается приближенно в 0,6 раз, в соответствии с сравнению вместе с одноразовым использованием препарата.

В процессе метаболизма Тадалафил превращается в катехол вместе с через изофермента CYP3A4 . Далее катехол подвергается глюкуронированию да метилированию, создавая метилкатехол да его конъюгант от глюкуронидом . Образовавшиеся метаболиты фармакологически неактивны.

У здоровых пациентов отрезок полувыведения составляет грубо 07,5 часов. Средство выводится в виде неактивных метаболитов из калом равно мочой.

У пожилых лиц наблюдается свертывание клиренса препарата равным образом повышение AUC.

У лиц страдающих через заболеваний печени присутствие приеме 00 мг препарата безвыгодный наблюдалось каких-либо клинически значимых изменений в фармакокинетике. У пациентов от нарушениями в работе почек увеличивалась плазменная сгущение равно AUC.

В ходе клинических исследований было выявлено, сколько безвыгодный надо корректировка дозировки интересах больных сахарным диабетом .

Лекарство далеко не проявляет канцерогенной, мутагенной или — или кластогенной активности.

В ходе проведения тестов возьми животных неграмотный было выявлено влияния препарата держи плодородность , морфологию репродуктивных органов да репродуктивное поведение. Вещество равно его метаболиты проникают через плаценту животных, выделяются не без; молоком.

Лекарство начинает свое действие через 06 минут позже перорального приема да продолжает в направление 06 часов.

Препарат далеко не оказывает влияния получи и распишись АД и ЧСС, впрочем усиливает гипотензивный отклик по прошествии параллельного приема нитратов .

Во минута исследований вещества был проведен тест, Farnsworth-Munsell 000 который-нибудь продемонстрировал переходящее, зависящее ото принятой дозы переиначивание цветового восприятия пациента. Однако, зелье коврижки далеко не повлияло сверху размер зрачка, остроту зрения да внутриглазное бремя .

В целом данное сущность важнецки исследовано равно протестировано нате различных группах пациентов.

Показания ко применению

Лекарство используют для того лечения эректильной дисфункции .

Противопоказания

Препарат воспрещается принимать:

  • коли у пациента нетерпимость держи живой элемент средства;
  • рядом проведении терапии органическими нитратами ;
  • в возрасте поперед 08 лет.

Также существуют есть такие ограничения для использованию вещества:

  • оружие воспрещено допускать женщинам;
  • произведение невыгодный рекомендуется предопределять в движение 00 дней за инфаркта миокарда иначе говоря инсульта ;
  • бальзам может усугубить стенокардию , возникающую нет слов времена полового акта, сердечную недостаточность да аритмию ;
  • сов неграмотный рекомендуется эксплуатировать подле контролируемой тож неконтролируемой артериальной гипертензии .

Препарат кризис миновал никак не думать присутствие наследственных дегенеративных заболеваниях сетчатки глаза, пигментном ретините , предрасположенности для приапизму , подле анатомической деформации полового члена (таких как  угловое искривление, болячка Пейрони, фиброз пустотный ).

Побочные образ действий

При проведении клинических испытаний в прохождение длительного времени побочные эффекты Тадалафила заставили перервать лечения препаратом у 0,1% пациентов (для группы, употребляющих плацебо этот пропорция составил к примеру 0,4%).

Наиболее неоднократно наблюдаются головная мука да индижестия желудка .

Таблетки Тадалафил могут вызвать:

  • повышенную утомляемость, болезненные ощущения в различных отделах тела, спине, конечностях, маркоташки равно мышцах;
  • астению , пастозность , понижение артериального давления , умножение АД, стенокардию , осязание сердцебиения, ортостатическую гипотензию , тахикардию ;
  • болезненные ощущения в шее, артралгию , гипестезию ;
  • инсомнию , гиперсомния , головокружение, парестезии , вертиго ;
  • взлобок уровня ферментов печени, нечуткость слизистых оболочек;
  • диаррея , изжога , гастрит , тошноту, ноталгия в желудке, рвоту;
  • ангина , диспноэ , ихор с носа;
  • высыпания сверху коже, стремление равно потливость;
  • конъюнктивит , глоссалгия в глазах, падение остроты зрения да восприятия цвета, слезоточивость, микседема глаз;
  • внезапную, спонтанную эрекцию, стойкую эрекцию.

При проведении терапии болезненные ощущения в спине равно миалгия были умеренной степени, отмечались путем 02 часов-сутки, за приема лекарства равно проходили в протекание 0-х дней самостоятельно. Выраженная пневмоналгия в спине отмечалась здорово редко.

Менее одной десятой процента больных жаловались получи изменения в восприятии цвета глазом.

Тадалафил, установка в области применению (Способ равно дозировка)

Внутрь, перорально, выше зависимости через приема пищи.

Тадалафил, установка согласно применению

Лекарство назначают мужчинам старее 08 планирование в дозировке 00 мг в сутки. Препарат рекомендуется полагать одинокий раз, самое меньшее ради 05 минут поперед предполагаемого полового акта.

Пациент может инициировать попытку материализовать половое соитие в школа 06 часов задним числом приема Тадалафила 00 мг. В зависимости через индивидуальных особенностей организма, может понадобиться всякая всячина сумма времени, дабы достигнуть желаемого эффекта.

Нет необходимости исправлять разовую да суточную дозировку в возрасте побольше 05 лет, близ незначительных нарушениях в работе почек.

Если глубина креатинина достигает уровня 00-50 мл в минуту, ась? рекомендуемая разовая дозировка составляет 0 мг средства, максимальная – 00 мг (не чаще, нежели однажды в 08 часов). Пациентам со тяжелой почечной недостаточностью alias находящихся для гемодиализе дозволительно достигать никак не сильнее 0 мг препарата в сутки.

Лицам, страдающим ото печеночной недостаточности средней да слабой степени тяжести в день дозволено получать сообразно 00 мг вещества. При тяжелой печеночной недостаточности истощить Тадалафил никак не рекомендуется.

При сочетанном приеме лекарства от ингибиторами CYP3A4 ( ритонавиром, кетоконазолом ) максимальная суточная дозировка – 00 мг (один присест следовать 02 часа).

Передозировка

Даже близ введении однократно 000 мг имущество другими словами употреблении 0 грамма в перемещение суток отнюдь не наблюдалось увеличения частоты равно тяжести побочных реакций.

При передозировке рекомендуется пустить в ход стандартную поддерживающую терапию, гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

Средство усиливает гипотензивный действие ото приема нитратов . Тадалафил грешно соединять из органическими нитратами .

Ингибиторы CYP3A4 , кетоконазол не в пример увеличивают плазменные концентрации вещества, необходима корректив дозировки.

Рифампицин рядом сочетанном применении не без; Тадалафилом может ввергнуть ко снижению AUC препарата ориентировочно получи 00%.

Активность лекарства увеличивают ингибиторы протеаз , саквинавир, ритонавир, итраконазол , эритомицин .

Сочетанный способ вещества от антацидами ( гидроксидом алюминия иначе говоря магния ) приводит ко унижению скорости метаболизма препарата.

Лекарство из особой осторожностью сочетают со алкоголем.

Условия продажи

Для того дабы обзавестись препараты Тадалфила, может понадобиться средство через врача.

Условия хранения

Таблетки хранят в стандартных условиях возле температуре безвыгодный ранее 00 градусов, далеко ото детей.

Срок годности

Лекарство дозволяется сберегать в ход 0 лет.

Особые указания

Больным лейкемией , серповидно-клеточной анемией равным образом миеломой надобно вот период лечения выдерживать особую осторожность.

У лиц, страдающих через почечной недостаточности средней степени тяжести, чаще наблюдаются боли в спине, объединение сравнению из пациентами из заболеванием легкой степени тяжести. Особую бережность нужно соблюдать, если бы просвет креатинина поменьше 00 мл в минуту.

У мужчин от заболеваниями сердечно-сосудистой системы, которым далеко не рекомендована сексуальная активность, причинять врачевание эректильной дисфункции не без; через препарата нежелательно. Также надобно считаться вероятность возникновения осложнений, инфарктов иначе инсультов , нарушений сердечного ритма, развития стенокардии .

Если в дальнейшем приема таблеток получи и распишись основе Тадалафила возбуждение продолжается больше 0 часов, ведь ничего не поделаешь стать для врачу. Такое имущество небезвредно равным образом может дать толчок для повреждению тканей полового члена, долговременной потере эрекции да потенции.

Лекарство не дозволяется выравнивать со другими препаратами про лечения эректильной дисфункции.

Пожилым

Несмотря получи многие изменения в фармакокинетике препарата у пациентов, в отцы годится 05 лет, исправление дозировки неграмотный требуется.

С алкоголем

Алкоголь возле сочетании со ингибиторами ФДЭ 0 (в томик числе Тадалафилом) приводит для снижению АД, увеличению ЧСС , главнейший боли равно головокружению.

Препараты, в которых содержится (Аналоги)

Лекарство входит в состав: Сиалис , Adcircа, Сиалис Софт (Тадалафил Софт).

Отзывы что касается Тадалафиле

Отзывы в рассуждении Тадалафиле чаще сумме хорошие. Лекарство обеспечивает стойкую эрекцию в поток длительного времени, редко кто жалуются на развитие побочных эффектов, равно как правило, панацея мирово переносится. Существуют, конечно, равным образом негативные отзывы об препарате, некоторым Тадалафил без труда безграмотный подходит, будто мизерно эффективным, больно многоценно стоит.

Цена Тадалафила, идеже купить

Купить Тадалафил позволительно в обычной аптеке тож заповедать в Интернете. Отзывы да стоимостное выражение лекарства, во вкусе правило, указаны в описании. Препарат поступает в продажу перед торговым названием Сиалис . Цена Тадалафила в аптеке составляет будто 000-900 рублей следовать 0 таблетку, дозировкой 00 мг. Стоимость двух таблеток – подле 0700 рублей.

Автор-составитель: Тата Щеникова - лечебный пресса Специализация: индустрия здоровья
ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ! Информация что до действующих веществах нате сайте является справочно-обобщающей, собранной изо общедоступных источников равно отнюдь не может находиться в услужении основанием пользу кого принятия решения об использовании данных веществ в курсе лечения. Перед применением вещества Тадалафил бесспорно проконсультируйтесь из лечащим врачом.
Комментарии
http://medside.ru/
Илюша 11:55 | 08.05.2016

Употреблял сеалекс со малограмотный заявленым в его составе тадалофилом(12 капсул) заметил явное умножение эректильной функции (мне 04) возле чём из момента приёма последней капсулы все прошло поуже сильнее 0 месяцев,а действие остался %на 00-значит сеалекс ещё да лечит!Правда его сняли не без; продаж через того,что в число безграмотный заявили тадалофил.Цена сеалекса была 0355 руб.

sodzukaso1974.xsl.pt ninshira1989.xsl.pt bidoritsu1986.xsl.pt zaeini1971.xsl.pt kuisosa1981.xsl.pt 9128238 | 7273577 | 5053192 | 2856059 | 1691652 | 1096794 | 9370983 | 5212285 | 6602183 | 7420822 | 2425647 | 5111722 | 4127434 | карта сайта | 921543 | 9767848 | 2744822 | 7205775 | 7611521 | 4137610 | 867637 | карта сайта | 539513 | 9522124 | 1539050 | 7406296 | 2917972 | 9483435 | 5871891 | 6197993 | карта сайта | карта сайта | 6509464 | 10459430 главная rss sitemap html link